B細(xì)胞性非霍奇金淋巴瘤等淋巴癌是一類目前臨床上沒(méi)有較好的療法的惡性癌癥,大量的基礎(chǔ)研究證明激酶BTK的過(guò)渡表達(dá)和活化是引起這一類癌癥的主要的致病因素之一,目前世界上針對(duì)BTK的藥物開(kāi)發(fā)正在大規(guī)模的展開(kāi),在美國(guó)有PCI-32765以及AVL-292兩個(gè)藥物目前正在臨床上進(jìn)行評(píng)估。 我們利用以結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的藥物設(shè)計(jì)的開(kāi)發(fā)原理,利用不可逆抑制劑的理念,開(kāi)發(fā)了一系列新型的針對(duì)BTK激酶的抑制劑,其在蛋白酶的層次上和細(xì)胞的層次上均表現(xiàn)出了良好的抗癌癥的活性,目前擁有的化合物正在申請(qǐng)專利中,后續(xù)的有關(guān)藥學(xué)性質(zhì)的監(jiān)測(cè)正在進(jìn)行中,有望在短時(shí)間內(nèi)推出一個(gè)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的上臨床測(cè)試的藥物。